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2121非凡推出EGFR野生型Ba/F3细胞系

宣布时间：

2020-12-09

Ba/F3-EGFR-WT

克日，，，2121非凡乐成研发出首个野生型EGFR驱动的Ba/F3细胞系，，，该细胞系增殖完全依赖EGFR野生型活性，，，并对以吉非替尼为代表的一代EGFR抑制剂展现出很强的敏感性(GI50 = 2.5 nM)，，，填补了现在没有用于EGFR野生型活性测试的工程细胞模子的空缺。。。

 

A

 

1.肺癌靶向治疗需要更多的EGFR抑制剂

肺癌是发病率和殒命率增添最快的恶性肿瘤之一。。。据统计，，，预计到2025年，，，我国肺癌病人将抵达100万，，，成为天下第一肺癌大国。。。肺癌患者约80%为非小细胞肺癌(NSCLC)，，，其中约有20%的患者带有诱发肿瘤的表皮生长因子受体(EGFR)激活突变，，，因此，，，在临床上部分患者使用EGFR抑制剂举行靶向治疗能够起到较好的抑制肿瘤希望的作用。。。

 

2.高选择性EGFR抑制剂开发的手艺痛点

在EGFR抑制剂的开发历程中，，，提高针对突变型EGFR的活性同时降低对EGFR野生型的活性，，，是提高疗效、、镌汰副作用的要害。。。然而，，，现在除了使用体外酶活举行表征外，，，尚没有细胞模子能够用于表征EGFR野生型的活性测试。。。

 

3.Ba/F3工程细胞系简介

Ba/F3工程细胞系是EGFR激酶药物开发中用于表征化合物活性的主要手段。。。可是针对EGFR野生型，，，现有的转基因构建方式如TEL融合或FL-EGFR(full length,全长)均不可有用地模拟EGFR野生型的状态及活性，，，主要体现为对已有EGFR抑制剂不敏感，，，从而限制了Ba/F3细胞系统在EGFR抑制剂开发中的应用。。。

 

4.乐成构建EGFR野生型Ba/F3细胞系

2121非凡通过一直的基因结构优化，，，乐成研发出首个野生型EGFR驱动的Ba/F3细胞系 (Ba/F3-EGFR-WT)，，，该细胞系不但其增殖完全依赖EGFR野生型活性，，，并且细胞活力检测实验显示，，，该细胞系对以吉非替尼为代表的一代EGFR抑制剂展现出很强的敏感性(GI50 = 2.5 nM)。。。该系统解决了现在没有用于EGFR野生型活性测试的工程细胞模子的难题。。。

 

细胞验证数据

A

 

2121非凡开发了一系列Ba/F3-EGFR突变的工程细胞株，，，为EGFR抑制剂的活性及选择性测试提供了一整套完善的检测系统，，，可以用于EGFR靶点化合物的筛选及动物药效评价实验：

A

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